转移性黑色素瘤的预后较差,IV期黑色素瘤患者的中位生存期为确诊后8至18个月不等。 维莫菲尼(Vemurafenib)(PLX4032)是突变性黑色素瘤的强效抑制剂。它对具有V600E突变的黑色素瘤细胞系有明显的抑制作用。研究发现,与达卡巴嗪相比,在以前未经治疗、无法切除的IIIC期或患有BRAF V600E突变的IIIC期黑色素瘤患者中,维莫菲尼的死亡风险相对降低63%,肿瘤进展风险相对降低74%。根据皮肤肿瘤诱导的机制调查中,维莫菲尼对肿瘤前细胞的激活作用,其中野生型BRAF通过上游通路激活进一步启动。几位研究人员表明,维莫菲尼和其他RAF激酶抑制剂可以增强野生型BRAF细胞中MAPK通路的活性。 这一发现可能解释了维莫菲尼在BRAF V600E突变黑色素瘤患者中有利的治疗指数。此外,研究人员还发现,维莫菲尼和其他RAF激酶抑制剂可以增强野生型BRAF细胞中MAPK通路的活性。这一发现可能解释了vemurafenib在BRAF V600E突变黑色素瘤患者中有利的治疗指数,但也表明维莫菲尼可以加速一些野生型BRAF肿瘤的生长。综上所述,与达卡巴嗪相比,韦穆拉非尼在BRAF V600E突变转移性黑色素瘤患者中提高了总体生存率。
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